Za zakladatele zoologie bývá často považován starořecký učenec Aristoteles (384-322 př. n. l.). S rozvojem zoologie v modernějším pojetí jsou spjata jména jako Linné, Cuvier, Buffon, Lamarck a především Darwin. Carl Linné (1707-1778), zakladatel biologické systematiky, byl zastáncem kreacionismu a neměnnosti organismů. Na posun představ o přírodě směrem k vzniku a vývoji druhů měly zásadní vliv hromadící se poznatky paleontologie a geologie. Diluvianisté (diluvium = potopa) vysvětlovali nálezy zkamenělin jako pozůstatky tvorů, kteří zahynuli při opakovaných potopách světa. Francouzský přírodovědec a zakladatel srovnávací anatomie Georges Cuvier (1769-1832) formuloval teorii kataklyzmat, podle níž Zemi čas od času postihují globální katastrofy, během nichž dochází k zániku části živočišných druhů. Ty pokládal za stvořené a neměnné. G. L. Buffon (1707-1788) již připouštěl vývoj druhů přizpůsobováním se podmínkám prostředí. Jean-Baptiste Lamarck (1744-1829) byl francouzský evolucionista a předchůdce Darwina. Anglický přírodovědec Charles Darwin (1809-1882) byl geniálním vědcem, bývá pokládán za nejvýznamnějšího biologa vůbec a svými zásadními objevy zasáhl i do jiných oblastí než je evoluce.
Anglický přírodovědec Alfred R. Wallace (1823-1913) formuloval vývojovou teorii současně s Darwinem, zasloužil se o výzkum fauny indonéského souostroví a stal se zakladatelem biogeografie.
Konrad Lorenz (1903-1989) byl rakouský etolog a filozof, který se věnoval především studiu chování hus. Za své vědecké objevy byl v r. 1973 oceněn Nobelovou cenou, spolu s holandským etologem Nikolaasem Tinbergenem (1907-1988) a rakouským etologem Karlem von Frischem (1886-1982). Ze současných zoologů je možno jmenovat Američana George B. Schallera (nar. 1933), průkopníka moderní terénní mammaliologie. Proslul svými ekologickými a etologickými studiemi goril, lvů, tygrů, irbisů a pand.
V dnešní době masové devastace přírody roste význam popularizace zoologie. Klasikem v této oblasti byl německý přírodopisec Alfred Brehm (1829-1884), autor mnohadílné encyklopedie Brehmův život zvířat. O výzkum moří a jeho popularizaci má enormní zásluhy Francouz Jacques-Yves Cousteau (1910-1997), průkopník potápění, ředitel Oceánografického muzea v Monaku, autor řady knih a filmů (Oscarem oceněné dokumenty Svět ticha a Svět bez slunce). Neobyčejné zásluhy o ochranu zejména africké přírody a její popularizaci má německý zoolog a veterinář Bernhard Grzimek (1909-1987), ředitel ZOO ve Frankfurtu nad Mohanem, editor monumentální encyklopedie Grzimkův život zvířat a autor Oscarem oceněného filmového dokumentu Serengeti nesmí zemřít (česky Ráj divokých zvířat). Anglický přírodovědec a průkopník moderního pojetí zoologických zahrad Gerald Durrell (1925-1995) se prostřednictvím nadace a ZOO na ostrově Jersey významně zasloužil o ochranu světové, zejména ostrovní fauny, natočil televizní seriály a napsal řadu knih. Nejvýznamnějším žijícím tvůrcem televizních dokumentů o přírodě je Angličan Sir David Attenborough (nar. 1926). U nás se o popularizaci zoologie nepochybně nejvíce zasloužil Zdeněk Veselovský (1928-2006), profesor zoologie, významný etolog a ornitolog, dlouholetý ředitel pražské ZOO.
Zoologie procházela ve svém vývoji rozmanitými etapami. Podobně jako v jiných vědních disciplínách byl i její pokrok podmíněn především rozvojem nezbytných výzkumných metod. V počátcích zoologie to byl zejména rozvoj mikroskopie. Zoologie byla zprvu především morfologicky zaměřenou disciplínou, převládalo zkoumání anatomie živočichů. Systematika založená na morfologii tvořila až 3/4 náplně zoologického výzkumu. Teprve později došlo na studium fyziologie, experimentální práce, výzkum chování apod. Etologie prošla od konce 19. stol. etapou behaviorismu, zkoumajícího zákonitosti procesu učení a tzv. operantního podmiňování s využitím experimentů na laboratorních potkanech (E. L. Thorndike, B. F. Skinner), a zároveň reflexologie zaměřené na neurofyziologii učení se psem jako hlavním modelem (ruská škola I. M. Sečenova a I. P. Pavlova). Ve 30. letech 20. stol. vzniká klasická evropská etologie (K. Lorenz, N. Tinbergen) zaměřená hlavně na vrozené chování zkoumané i v přírodních podmínkách. Od 60. let integruje poznatky klasické etologie a genetiky sociobiologie; snaží se zejména vysvětlit původ altruistického chování (E. O. Wilson, W. D. Hamilton). V 70. letech vzniká behaviorální ekologie, mezioborový směr na pomezí ekologie, etologie a evoluční biologie. Zkoumá propojení chování živočichů s jejich životním prostředím a význam chování pro jejich přežití.
V jistém období převládal mezi zoology názor, že o větších obratlovcích je známo prakticky vše a za „vědecké“ bylo pokládáno pouze studium mikroskopických bezobratlých živočichů. Časem ovšem vyšlo najevo, že vědomosti o tak známých druzích, jako jsou např. lev, vlk, slon nebo gorila, jsou téměř nulové a založené na nemístné generalizaci ojedinělých, nahodilých a zkreslených pozorováních lovců, tj. tato zvířata byla „studována“ pouze „přes hledí pušky“. To přineslo renesanci vědeckého zájmu o velká zvířata, který se již před mnoha desetiletími posunul z „anekdotického období“ k serióznímu terénnímu výzkumu. V tomto ohledu sehrála převratnou roli radiotelemetrie, tj. sledování živočichů označených miniaturními vysílačkami na dálku pomocí antén a satelitů, včetně jejich přesné lokalizace pomocí GPS (global positioning system). Tato technika byla poprvé vyvinuta u velkých savců, jejichž odchyt byl umožněn vynálezem imobilizačních střel a účinných imobilizačních látek (veterinář A. M. Harthoorn, známý z televizního seriálu Daktari). Miniaturizace pokročila tak daleko, že touto technikou lze dnes sledovat i velké druhy hmyzu. V uplynulých desetiletích doznalo značný rozvoj studium karyotypu (karyologie) a polymorfismu bílkovin krevního séra s cílem objektivněji stanovit příbuznost jednotlivých taxonů. V současnosti nesmírně urychlily rozvoj taxonomie molekulárně biologické metody v kombinaci s kladistickou analýzou. Tato moderní fylogenetická systematika (kladistika), jejímž zakladatelem byl německý entomolog Willi Hennig (1913-1976), postupně nahradila tradiční evoluční taxonomii, jejíž principy formuloval G. G. Simpson (1902-1984). Pomocí kladistické analýzy lze vyhodnocovat nejen molekulární, ale i morfologické aj. znaky. Tradiční přístupy jako morfologie, paleontologie nebo embryologie však někdy poskytují jiné závěry než molekulární fylogenetika; podobně konfliktní mohou být výsledky při zahrnutí nebo naopak nezahrnutí vymřelých skupin. Volba vhodných metodik a interpretace jsou však natolik náročné, že mnoho taxonomických revizí se ukázalo jako mylných a občas došlo i k potvrzení zamítnuté tradiční klasifikace (např. nedávno v případě houbovců, láčkovců, kruhoústých, kondorů aj.). Molekulárně biologické metody umožňují nejen objektivně zjišťovat fylogenetickou příbuznost živočišných skupin a rekonstruovat průběh jejich evoluce, ale i identifikovat jedince a stanovit jejich příbuzenské vztahy z nepatrných vzorků materiálu (trus, bioptáty získané pomocí střel), rozlišovat pohlaví apod. Existují snahy nahradit tradiční vizuální určování živočichů jinými metodami, např. pomocí "genetického čárového kódu".